セレコックス錠 t1/2~11 h 非ステロイド性抗炎症薬

邓文龙

セレコックス錠100mg

ファイザー株式会社

主成分        セレコキシブ

剤形        白色の割線入り錠剤、直径8.0mm、厚さ2.7mm
シート記載        （表）セレコックス、100mg、社マーク＋214、（裏）セレコックス、100mg、消炎鎮痛剤、社マーク
　　　
この薬の作用と効果について
炎症部位のシクロオキシゲナーゼ-2を選択的に阻害しプロスタグランジンの合成を抑えることにより、消炎・鎮痛作用を示し、炎症や痛みを和らげます。
通常、関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎の治療とその症状の消炎・鎮痛や手術後、外傷後、抜歯後の症状の消炎・鎮痛に用いられます。
次のような方は使う前に必ず担当の医師と薬剤師に伝えてください。
以前に薬を使用して、かゆみ、発疹などのアレルギー症状が出たことがある。アスピリン喘息またはその既往歴がある、消化性潰瘍、肝障害、腎障害、心機能不全、冠動脈バイパス再建術の術前～術後の期間にあたる。
妊娠または授乳中
他に薬などを使っている（お互いに作用を強めたり、弱めたりする可能性もありますので、他に使用中の一般用医薬品や食品も含めて注意してください）。
用法・用量（この薬の使い方）
関節リウマチ：通常、成人は1回1～2錠（主成分として100～200mg）を1日2回、朝・夕食後に服用します。
変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎：通常、成人は1回1錠（主成分として100mg）を1日2回、朝・夕食後に服用します。
手術後、外傷後、抜歯後：通常、成人は初回のみ4錠（主成分として400mg）、2回目以降は1回2錠（200mg）として1日2回服用します。服用間隔は6時間以上あけてください。
頓用の場合は初回のみ4錠（400mg）、必要に応じて2回目以降は1回2錠（200mg）を6時間以上あけて服用します。ただし、1日の服用は2回までです。
いずれの場合も必ず指示された服用方法に従ってください。
飲み忘れた場合は、気がついた時にできるだけ早く1回分を飲んでください。ただし、次の通常飲む時間が近い場合は1回とばして、次の服用時に1回分を飲んでください。絶対に2回分を一度に飲んではいけません。
誤って多く飲んだ場合は医師または薬剤師に相談してください。
医師の指示なしに、自分の判断で飲むのを止めないでください。
生活上の注意
この薬を使用中にめまいや傾眠（ぼんやりする）などがあらわれることがありますので、自動車の運転など危険を伴う作業をするときには十分注意してください。
この薬を使ったあと気をつけていただくこと（副作用）
主な副作用として、腹痛、口内炎、下痢、吐き気、発疹などが報告されています。このような症状に気づいたら、担当の医師または薬剤師に相談してください。
まれに下記のような症状があらわれ、[　]内に示した副作用の初期症状である可能性があります。
このような場合には、使用をやめて、すぐに医師の診療を受けてください。
顔面蒼白、冷汗、立ちくらみ
[ショック、アナフィラキシー]
腹痛、吐血、下血
[消化性潰瘍、消化管出血、消化管穿孔]
前胸部の圧迫感、胸がしめつけられるように痛い、冷汗
[心筋梗塞、脳卒中]
息切れ、全身のむくみ、咳がでる
[心不全、うっ血性心不全]
発熱、紅斑、水疱・膿疱・びらん
[中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑、急性汎発性発疹性膿疱症、剥脱性皮膚炎]
以上の副作用はすべてを記載したものではありません。上記以外でも気になる症状が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。
保管方法・その他
乳幼児、小児の手の届かないところで、直射日光、高温、湿気を避けて保管してください。
薬が残った場合、保管しないで廃棄してください。廃棄については受け取った薬局や医療機関に相談してください。

http://allabout.co.jp/r_health/healthdb/medicinedb/detail/360958/

邓文龙

セレコキシブ - Wikipedia

セレコキシブ
Skeletal formula of celecoxib
Space-filling model of celecoxib
IUPAC命名法による物質名
4-[5-(4-methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)
pyrazol-1-yl]benzenesulfonamide
臨床データ
商品名        Celebrex
AHFS/Drugs.com        monograph
MedlinePlus        a699022
ライセンス        US FDA:リンク
胎児危険度分類       
AU: B3
US: C
法的規制       
℞ Prescription only
投与方法        Oral
薬物動態的データ
生物学的利用能        40%
血漿タンパク結合        97% (mainly to serum albumin)
代謝        Hepatic (mainly CYP2C9)
半減期        ~11 h
排泄        Renal 27%, faecal 57%
識別
CAS番号        169590-42-5 チェック
ATCコード        L01XX33 M01AH01
PubChem        CID 2662
DrugBank        DB00482
ChemSpider        2562 チェック
UNII        JCX84Q7J1L チェック
KEGG        D00567 チェック
ChEBI        CHEBI:41423 チェック
ChEMBL        CHEMBL118 チェック
化学的データ
化学式        C17H14F3N3O2S
分子量        381.373 g/mol
SMILES[表示]
InChI[表示]

セレコックス錠100mg

セレコックス錠200mg
セレコキシブ（Celecoxib, 日本における製品名：セレコックス）は、非ステロイド性消炎・鎮痛薬（Non-steroidal anti-inflammatory Drugs：NSAIDs）であり、100mgと200mgの錠剤がある。セレコキシブは、COX-2を選択的に阻害することを目的にドラッグデザインされ、日本でCOX-2選択的阻害剤としてカテゴライズされている唯一の薬剤である。日本では、アステラス製薬が製造販売、ファイザーが販売提携を行っている。セレコキシブはファイザーが特許を保有しており、2012年現在、日本ではジェネリック医薬品としての使用はできない

研究事例
癌予防
ある種の癌において、セレコキシブがその発生率を抑制する可能性については、多くの研究が行われてきた。しかし、心血管系のリスクを考慮し、癌の発生を軽減する目的でセレコキシブを使用することへの医学的推奨は今のところ行われていない。
アスピリンやセレコキシブ等のNSAIDsを服用している患者の場合、大腸癌リスクは明らかに減少する。さらにセレコキシブを含む特定のCOX-2阻害剤は、従来のNSAIDsと比較して癌抑制作用があり、毒性も低いことがいくつかの疫学研究や前臨床試験で指摘されている。12件の癌原性試験で、セレコキシブにラットやマウスの腸に対して癌発生の抑制作用があることが裏づけられた（Chemoprevention Databaseでデータの入手が可能）。非常にハイリスクな患者（家族性大腸腺腫症の家族歴あり）を対象とした小規模な臨床試験でも、セレコキシブがポリープの成長を抑制することが示されている。このため大規模無作為臨床試験が実施され、臨床成績が2006年8月にNew England Journal of Medicineで報告された[17]。試験では、セレコキシブを400～800mg/日投与した患者において、ポリープの再発が33～45%減少したことが示された。この試験におけるセレコキシブの心血管系イベントの頻度はプラセボと比べ高いことが認められた。しかし、その差に有意差はなかったことが示されている[18]。
癌治療[編集]
癌の予防とは異なり、癌治療は患者の体内で既に形成され確立されている腫瘍を治療することが焦点となる。このような癌症状にセレコキシブが有用か否かを明らかにするために、現在多くの試験が実施されている[37]。しかし、研究室で行われる分子研究では、セレコキシブはその最も大きな標的であるCOX-2だけでなく他の細胞内構造物にも相互作用する可能性があることが明らかとなった。これらの追加的な標的の発見は多くの議論を巻き起こし、セレコキシブは主にCOX-2を阻害することで腫瘍の成長を抑制するという当初の仮説は議論が分かれることとなった[38]。
確かに、COX-2の阻害はセレコキシブの抗炎症および鎮痛効果において最重要である。 だが、セレコキシブによるCOX-2の阻害が抗癌作用に大きな役割を果たしているかどうかは明らかでない。例えば、最近の悪性腫瘍細胞を用いたある研究では、セレコキシブはin vivoではこれらの細胞成長を抑制したがその際にCOX-2は何ら役割を果たさなかったことが示されている。さらに驚くことに、COX-2が存在しない癌細胞種においてさえもセレコキシブの抗癌作用は得られたのである[39]。
セレコキシブに化学修飾を行ったいくつかの研究から、同剤の抗癌作用にはCOX-2以外の標的が重要であるとする見解をさらに裏づけられるような結果が得られた。化学構造をわずかに変えたセレコキシブの数十の類似体が生成された[40]。これらの中にはCOX-2阻害活性を維持しているものもあったが多くはそうではなかった。しかし、腫瘍細胞に対するこれら全ての化合物の効果を細胞培養により検討した結果、腫瘍抑制作用は化合物によるCOX-2の阻害とは関係がなく、抗癌作用にCOX-2の阻害は必要ないとの見解が示された[40][41]。たとえば、これらの化合物の一つである2,5-ジメチル-セレコキシブは、COX-2阻害力が完全に欠けていたにもかかわらず、実際はセレコキシブそのもの以上に強力な腫瘍抑制作用を発揮したのである[42]。
癒着予防[編集]
セレコキシブは腹部内の癒着を予防する可能性がある。癒着は、特に腹部の手術等において多く見られる合併症であり、腸閉塞や不妊の主な原因となる。2005年には、ボストンの研究者たちがセレコキシブを投与したマウスでは手術後の癒着が「劇的に」減少したと報告したことが公表された[43]。
https://ja.wikipedia.org/wiki/%E ... D%E3%82%B7%E3%83%96