高血压：生活保健4大篇章 等多篇

顾汉现

研究发现13处东亚人高血压相关基因


作者：Norihiro Kato 来源：《自然—遗传学》


发布时间：2011-5-19 15:28:32


研究发现13处东亚人高血压相关基因


据日本共同社11-5月16日消息，日本国立国际医疗研究中心研究所（位于东京）等组成的国际研究小组5月16日在美国科学杂志《自然—遗传学》（Nature Genetics）电子版上发表论文称，解析中日韩等约5万东亚人的基因组（genome）后，发现了13处与高血压有关的基因。

该研究所表示，此前已有以欧美人为对象的报告，但以东亚人为对象尚属首次。据悉，本次研究发现的基因有些与欧美人不同，或将有利于发展适应不同人种的新型治疗、预防和诊断方法。

研究小组首先对约2万东亚人的基因组展开调查，发现了约240处可能与高血压有关的基因。然后又对另外的约1万人进行调查，将范围缩小为关联性较强之处。最后，通过对另外的2万余人的分析，最终进行了确认。

研究结果显示共有13处与高血压相关，其中6处为此次首次发现。另外，13处基因中有些还与酒精分解相关。

该研究所基因诊断治疗开发研究部部长加藤规弘表示：“东亚人的基因组具有特殊之处，这可能是为了适应某种环境的结果。”（来源：环球网 王欢）

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《自然—遗传学》发表论文摘要（英文）：

http://www.nature.com/ng/journal/vaop/ncurrent/abs/ng.834.html

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依那普利联合氢氯噻嗪治疗36例高血压病临床观察

[ 11-11-07 11:47:00 ]      

                            作者：初云海 冯丽彬 李陆军

         中国心血管病报告显示，中国每年新增高血压病患1000万人，到2006年高血压人数已达2亿，60岁以上老人约有1/2左右患有高血压病[1]。高血压是中国人群心血管病的第一位危险因素。因此，有效遏制高血压病患的发病率，提高高血压的治疗率、控制率是高血压防治的重要任务。降压治疗可使脑卒中事件发病概率下降33.00%，冠心病事件发病概率下降23.00%[2]。目前选用降压药物多主张小剂量联合用药，不但能加强降压疗效，还能减少单一药物剂量，减少副反应发生[3]。为摸索本地区社会经济条件下抗高血压药物的联合方案，我们于2007年1月～6月在门诊高血压患者中进行马来酸依那普利联合小剂量利尿剂氢氯噻嗪降压疗效的对照试验，报告如下。
         1.资料与方法
         1. 1对象
         2010年6月-11月黑龙江中医药大学附属第一医院内科门诊的原发性高血压病患者，符合《内科学》第五版高血压病诊断标准Ⅰ、Ⅱ级，无心、脑、肾并发症。患者68人，其中男36人，女32人；平均年龄：61.71岁，平均病程：8.75年。
         1.2方法
         68例患者随机分成2组。治疗组36人：治疗方法为口服氢氯噻嗪12.5mg（国药准字#####），1次/日+马来酸依那普利5mg，2次/日；对照组32人：治疗方法为口服马来酸依那普利5mg（国药准字#####），2次/日，均连续治疗8周。
         观察方法：治疗前停用对血压有影响的药物，以治疗第1周3次非同日血压平均值作为治疗前基础血压，治疗后第8周3次非同日血压平均值为治疗后血压。测血压前休息5分钟，采用水银柱袖带血压计，以右臂坐位为准。治疗前后分别检测血糖、肝功能、血脂、肾功能、血电解质。
         1.3疗效评定标准
         显效：舒张压下降≥10mmHg，并且降至正常范围(＜90mmHg)或收缩压下降≥20mmHg。有效：舒张压下降虽未达到l0mmHg，但降至正常或收缩压下降10-19mmHg。无效：未达到上述水平者。
         1. 4统计学处理
         计数资料采用 检验，P<0.05有统计学意义。
         2.结果
         2. 1治疗效果比较
         治疗组总有效率88.89%，其中显效14例(38.89%)，有效18例(50.00%)，无效4例(11.11%)。对照组总有效率65.63%，其中显效9例(28.13%)，有效12例(37.50%)，无效11例(34.38%)。两组总有效率比较，差异有统计学意义(P<0. 05，表1) 。
         表1两组高血压患者用药疗效比较                                                   
          组别     例数    显效                 有效            无效          总有效率     
          治疗组 36 14(38.89%) 18(50.00%)  4(11.11%) 32(88.89%)
          对照组 32  9(28.13%) 12(37.50%) 11(34.38%) 21(65.63%)
         2.2副反应
         2组患者治疗前后血糖、肝功能、血脂、肾功能、电解质均无差异。治疗组有2例出现干咳，对照组有3例出现轻微干咳所有患者均能耐受，继续治疗一周后症状消失。
        3.讨论
         依那普利为血管紧张素转换酶抑制剂，通过竞争性抑制血管紧张素转换酶活性，使血管紧张素Ⅰ生成血管紧张素Ⅱ减少，增加缓激肽活性，使前列腺素E或E2的代谢产物PGE-M增加，通过以上机制舒张小动脉、小静脉而产生降压作用。噻嗪类利尿剂除有利尿作用外，还有扩血管作用，连续用药6-8周后，利尿剂的降压作用主要靠小动脉平滑肌松弛，外周阻力下降，临床表现为维持降压效果而不伴有尿量增加。本文通过临床对照观察分析，治疗组和对照组两组降压总有效率为88.60%和66.70%,经统计学处理，差异有统计学意义(P＜0.05)。对于35例加用氢氯噻嗪12.5mg治疗8周后的高血压患者，血糖、肾功能、血脂、电解质无一例出现异常。
         国内外专家经过长期临床应用，摸索出许多治疗高血压的有效配方，其中最好的就是ACEI类药物加用利尿剂，国外的高血压指南也都推荐这个配方组合。"ACEI"是主角，利尿剂是配角，具有1+1＞2的疗效，并且副作用互相抵消。单用ACEI类药物对抗中度高血压病人能降低舒张压20. 00，约70.00%的病人可控制血压，加用利尿剂后95.00%的病人有效，对肾血管性高血压特别有效，对于心脑肾器官有保护作用。
         单用利尿剂可引起低血钾、低血钠、高尿酸血症、糖耐量异常，但与ACEI合用副作用可相互抵消。在《中国高血压指南2007》中指出：每日口服12.5mg氢氯噻嗪对于血糖、血脂、电解质无特殊影响。对于本文35例加用利尿剂治疗的病人，8周后复查血糖、血脂、电解质均无特殊影响，但对于原有糖尿病的病人应慎用。
         我国的高血压病人数量巨大，医疗资源有限，不应忽视或低估利尿剂的作用和地位。我们认为利尿剂联合ACEI类降压药治疗高血压可有效平稳的控制血压，价格便宜，病人易接受，值得推广应用，适用于基层用药。
参 考 文 献
[1]马受群,胡大一.心血管病学[M]北京:人民卫生出版牡，2005,356-357
[2]罗雪珺.高血压病的监测与诊治[M]北京:人民卫生出版社2004,110-111.
[3]中国高血压防治指南起修订委员会中国高血压防治指南 2005年修订版[J].高血压杂志.2005,134(增刊)；2-11转贴于 中国

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老年性高血压的临床特点及人性化护理

[ 11-09-22 10:59:00 ]   

                                         作者：杜秀燕 毛小玲 方秋芬

【摘要】目的  总结了115例老年高血压病的临床特点及人性化护理对老年高血压患者的临床效果。方法  随机抽取我院115例老年高血压病患者，对其临床特点及护理经过进行总结。结果  老年高血压具有病程长、合并症多，服药依从性差等特点，对其实施人性化护理，血压控制较理想,收缩压(128.5±7.95)，舒张压(79.01±5.34)，头疼、头晕、失眠、烦燥等症状明显改善，脑出血、脑梗死等的发病率明显降低。结论  老年性高血压具有多重特点，护理过程中选择实施多形式、多途径的人性化护理，可以较好的控制血压，减小并发症的发生率，提高了患者的生活质量，并延长了患者的生命，值得临床推广和应用。
【关键词】 老年人  高血压  人性化护理
        高血压病是严重危害老年人健康，影响其生活质量的常见疾病之一[1]，我国60岁以上老年人约有40%-50％患有高血压病[2]。如果高血压长期不能较好的控制，会引起心、脑、肾等靶器官受损，其致死、致残率均较高[3]。我院115例老年高血压病住院患者采取人性化护理，现将护理体会汇报如下。
        1 一般资料
        随机抽取我院2010年2月-2011年1月收治的115例老年高血压患者，男73例，女42例；年龄62-91岁，平均年龄(72.5±4.7)岁；病史8-32年，平均(9.9±2.5)年；其中合并心血管病者47例，脑梗死20例，脑出血12例，慢性阻塞性肺气肿2例；同时合并有1种并发症者65人，占57.1%，有2种以上并发症者12人，占11.2%；而糖尿病合并高血压者7人，占6.1%，肾病合并高血压者3人，占2.6%。115例患者均依据WHO 1999年的高血压标准确诊[4]。
        2 临床特点  
        对115例老年高血压病患者的临床资料进行分析，结果发现老年高血压具有以下几个临床特点：①老年高血压患者病程长，多数病程在10年以上；②常以收缩压增高为主，脉压差较大，单纯收缩期高血压是老年人最常见的临床类型[5]；③患者血压波动较大，个体日常行为活动能力日趋下降；④多数患者除具有高血压病，常合并严重的心、脑、肾等靶器官损害，常并发或伴发与冠心病、心脏梗死、心力衰竭、糖尿病、脑梗死，高脂血症等其他老年病[6]；⑤高血压分级多在2级及以上，高危、极高危比例高；⑥常多联合应用多种降压药物才能控制血压、服药依从性差。
        3 护理措施
        对所有患者实施人性化护理模式：①树立“以人为本”的护理理念，②健康教育：健康教育可改善患者的服药依从性、提高患者生活质量，减少心、脑、肾等并发症的发生，所有责任护士应掌握高血压及并发症的相关知识如病因、病情发展、治疗、检查的目的及意义等方面，对患者进行健康宣教，每周2次，耐心解答患者提出的所有问题，以便消除患者疑虑，并嘱患者需安全用药，讲述长期及联合服用药物治疗的重要性及意义，嘱其严格遵从医嘱，不能擅自改药或停药，以免发生不良后果，确保用药安全、有效，提高临床治疗效果。③心理护理：多数患者情绪容易波动，心理承受能力较差，有的甚至对治疗失去信心，护理中应积极给予心理疏导，稳定患者情绪，使患者树立信心，以便积极配合治疗。④生活关怀：经常与患者沟通，指导患者合理调整作息，注意保持良好的生活规律，同时结合患者年龄、血压、心功能等整体状况，指导患者选择适宜的运动方式，同时嘱咐患者运动应循序渐进，不可过度、急躁，3-5次/周，30min/次。并注意劳逸结合，运动强度、时间、频率以不引起身体不适为宜，一旦出现不适，应立即停止运动。⑤病室环境应安静、舒适，避免吵闹及噪音，消除可引起血压增高的一切诱因，如情绪激动、劳累等。以便患者能有足够睡眠和休息。⑥饮食护理：应嘱咐患者限制钠盐的摄入量，每天应少于6g；因长期口服降压药，可能会造成血钾流失，嘱患者多食芹菜、木耳、香蕉等含钾多的食物，因钙离子可以调节血钠引起的血压升高，同时嘱患者多吃富含钙离子的食物，保持足够的钾、钙摄入；另外保持大便通畅，多吃粗纤维食物，防止发生便秘；减少脂肪摄入，补充适量蛋白质，如蛋类、鱼类、豆类；戒烟戒酒，控制体重。⑦文化护理：耐心向患者讲述医院有关的规章制度，及对患者住院期间的要求，积极对其进行人生观、价值观、伦理道德、生活态度及法律知识等方面的教育。⑧出院指导：对即将出院患者，责任护士应向其交代出院后注意事项，如继续服用药物治疗、避免情绪波动、饮食注意事项、复诊时间等，并嘱患者在家中注意监测血压，并做好记录，以便复诊时，为医生调整用药种类及剂量提供参考依据。出院日前做好患者一般情况的记录如患者姓名、诊断、住址及联系方式等，以便出院后进行随访。
        4 体会
        老年高血压病具有病程长、合并症多、服药时间长等特点，因此，积极采取有效的护理措施在老年高血压病治疗上也极为重要。人性化护理模式从以人为本的现代护理理念出发，以患者的健康为中心，以恢复和重建高血压患者的社会功能和健康行为为根本目的的护理方法[7-8]。我们通过对115例患者实施人性化护理后，发现患者对高血压病有了正确认识，并建立了良好的生活方式，能积极配合治疗，血压控制较为理想，并发症发生率亦降低，患者对护理工作满意度均得到提高，值得临床推广和应用。  
参 考 文 献
[1] 刘学艳.老年高血压病患者的观察和护理[J].求医问药,2011,9(2):63-64.
[2] 纪萌健.高血压患者的护理干预[J].青岛医药卫生, 2008,40(3):235-236.
[3] 刘艳容,何金爱,余健.护理干预对高血压患者血压控制效果的影响[J].广东医学,2009,30(12):1938-1939．
[4] 陆再英.内科学.7版.北京:人民卫生出版社,2008: 260．
[5] 成蓓,曾尔亢.老年病学［M].北京:科学出版社,2006: 71-78.  
[6] 刘瑁.老年高血压的护理[J].中外健康文摘,2011,8(3): 236-237.
[7] 贾巧,刘跃晖.人性化护理管理对原发性高血压患者的影响[J].临床医药实践,2009,18(9):689-690．
[8] 潘杰,钱念渝.论人性化护理服务的实施[J].护理学杂志,2006,21(4):63-65．

顾汉现

高血压急症临床诊治分析

[ 11-06-07 15:43:00 ]    作者：李彦宏 敬广霞     

【摘要】  目的 探讨分析高血压急症的临床特点、诊断和治疗方法。方法 对我院200404～200805住院的86例高血压急症患者的临床表现、诊断和治疗效果进行分析。结果 全部患者经紧急处理，50例在2h内血压降至140/90mmHg以下，症状改善；32例并发脑梗死病人血压降至160～180/100～110mmHg；死亡4例，死因均为大量脑出血。结论 高血压急症需及时恰当处理，治疗效果好，但诊断、治疗不及时可造成严重并发症甚至危及生命。

【关键词】  高血压急症；诊断；治疗

         对200204～200805住院的86例高血压急症患者的临床资料进行总结分析如下。

　　1  资料与方法

　　1.1  一般资料  86例中男52例，女34例，年龄45～79岁，自述高血压病程1～30年。舒张压最高140mmHg，最低95mmHg；收缩压最高220mmHg，最低160mmHg。全部患者中原发性高血压82例，继发性高血压4例（均为肾性高血压），均属高血压3级患者，危险性分层属高危至非常高危。其中，合并脑血管损害72例（高血压脑病23例，脑出血14例，脑梗死32例，蛛网膜下腔出血3例），合并心血管损害12例（急性冠脉综合征5例，急性左心衰4例，急性心肌梗死3例），严重鼻出血2例。

　　1.2  治疗方法  高血压急症治疗目的是迅速而安全的降低收缩压和（或）舒张压，降压的幅度取决于临床表现［1］：（1）对单纯高血压危象或有高血压脑病者，用硝酸甘油静滴或者硝苯地平舌下含化，硝苯地平能抑制心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取，其降压机制为扩张周围小动脉降低外周血管阻力，减轻心脏后负荷，从而使血压下降，伴有高血压脑病者应用甘露醇。（2）合并急性左心衰竭者，用硝普钠25mg，多巴酚丁胺20mg（避光）静滴，使血压下降并维持在正常或略低于基础血压水平，用药4h加服强心利尿或血管扩张剂，硝普钠为平衡型血管扩张剂，使血管壁细胞膜内CGMP升高，可同时扩张静脉和小动脉，降低心脏的前后负荷，增加心搏量和减轻肺淤血，改善心功能，多巴酚丁胺为多巴胺的衍生物非强心苷的强心剂，能增加心肌收缩力和心搏出量，提高血压，两者合用生效快，且多巴酚丁胺可抵消硝普钠降低血压的不良反应［2］。(3)血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β受体阻滞剂可单独或与以上药物联合应用，并能达到很好的降压效果。ACEI和β受体阻滞剂有减低心衰病死率，可代替强心利尿，扩血管的常规治疗［3］。(4)伴有支气管痉挛应用氨茶碱等支气管解痉剂，伴有呕吐者肌注胃复安，以及治疗其他并发症，而对于有脑血栓形成的，血降压至正常是危险的，因为这样可使脑动脉供血不足加重。这些患者，血压降至160～180/100～110mmHg较为安全。

　　2  结果
     　
　　全部患者经紧急处理，50例在2h内血压降至140/90mmHg以下，症状改善；32例并发脑梗死病人血压降至160～180/100～110mmHg；死亡4例，死因均为大量脑出血。
　　3  讨论
     
　　高血压急症是指需要立即降低血压，以防止或减轻靶器官损害的临床综合征［4］。按照美国JNC7和我国高血压指南［5］，均将高血压分1、2、3级，并强调根据受损靶器官和伴随的临床症状引入危险性分层概念，上述高血压急症即属于危险性分层中的高危和极高危，需要紧急控制血压及相关危险因素。总结以上病例进行分析，对有不同并发症的高血压急症患者，其治疗也有区别，因此，应根据具体病人临床情况，进行个体化用药治疗。高血压危象患者主要为缩血管的血管活性物质增多，特别是在嗜铬细胞瘤患者，因此应首选酚妥拉明、亚宁定和拉贝洛尔。高血压脑病患者大多在血压下降数小时后症状完全消失，因此降压治疗同时起到诊断和鉴别诊断的作用，由于血压下降5%就达到脑自主调节的下限，血压下降50%或超过50%可导致脑缺血，甚至脑梗死，因此第1h血压下降不应超过30%，24h血压达到160/100mmHg。治疗首选硝普钠，该药半衰期短，根据血压调节药物剂量，同时使用利尿药、脱水剂；合并急性左心衰竭患者应将血压快速降至正常水平，以减轻左心负荷，首选硝普钠和利尿药。用药过程中应注意快速降压后引起的体位性低血压，尤其以应用酚妥拉明。硝普钠后较为常见，常在病人卧位起立时发生，表现为起立后摔倒、头昏等，应注意预防。防止高血压急症反复发作或复发，应坚持服用降压药，避免不规律或长期停服；尽量避免因情绪激动、寒冷或感冒等刺激引起的血压波动。

【参考文献】
  1］ E.戈德伯格（美）.心脏急症处理［M］.天津：天津科技出版社，1983：130133.

　　［2］ 孟繁超，张瑞英.难治性心力衰竭诊断与治疗［J］.中国实用内科杂志，2005，25（7）:661662.

　　［3］ 中华医学会心血管病学分会，中华心血管杂志编辑委员会.慢性心力衰竭治疗建议［J］.中华心血管杂志，2002，30（1）:723.

　　［4］ 项志敏.高血压急症的诊治［J］.中国医刊，2002，37（10）:810.

　　［5］ 罗雪琚.新高血压指南:JNC7［J］.实用心脑肺血管病杂志，2003，（5）：18.

顾汉现

作者：John B. Kostis 来源：JAMA

发布时间：2011-12-27 10:22:56

高血压治疗与预期寿命的长期改善有关

据11-12月21日刊《美国医学会杂志》上的一则研究披露，作为某临床试验的一部份，接受了4.5年的利尿药氯噻酮治疗的患有收缩性高血压的病人的死亡率有了明显下降；与那些服用安慰剂的病人相比，其在大约20年后的无心血管性死亡的预期寿命有所增加。

根据文章的背景资料：“在有对照的临床试验和荟萃分析中已经证明抗高血压药物疗法可降低非致命性及致命性的心血管事件。然而，有关其可增加预期寿命的长期的数据则无法获得。”

新泽西州新布伦兹维克UMDNJ-Robert Wood Johnson医学院的John B. Kostis, M.D.及其同事开展了一项研究，旨在检查降低血压（BP）对诸如预期寿命等长期结果的影响。研究人员获得了老年人收缩压计划（SHEP）试验的参与者的长期的死亡率数据；该试验是一个随机的、有安慰剂对照的临床试验，旨在评估抗高血压药物（氯噻酮）治疗对减少罹患收缩性高血压患者发生中风风险的影响。SHEP是在1985年3月至1988年1月间招募受试者的。在为期4.5年的SHEP试验的随机化时期结束之后，所有的参与者都被告知要接受积极的治疗。 在开始招募受试者至死亡确定（2006年12月）之间的时间间隔大约为22年（21年又10个月）。

在随访期结束的时候，在4,736名随机分配的病人中有2,851人（60.2%）已经死亡，其中有1,416例死亡（59.9%）发生在积极治疗组，有 1,435例死亡（60.5%）发生在安慰剂组。 研究人员发现，在随访结束时，SHEP参与者中的那些被随机分到积极治疗组的病人的预期寿命及至第70百分位生存率的时间要比那些被随机化分入安慰剂组的参与者更长。 在第22年的时候，预期寿命的增加对心血管性死亡来说为158天，对全因死亡来说为105天。 无心血管性死亡的预期寿命的增加相当于每个月的治疗会增加1天（0.89天）。 对全因死亡率而言，每1个月的抗高血压药物治疗所增加的预期寿命估计为半天（0.59天）。

文章的作者还发现，当与安慰剂组相比，积极治疗组与无心血管性死亡的更高的存活率有关（分别为669例死亡[28.3%] vs. 735例死亡 [31%]）。

文章的作者写道：“每1个月的抗高血压药物治疗与无心血管性死亡的预计寿命延长1天相关的报道是一则强有力的信息，它也许可使病人对药物治疗的遵守度增加并降低医疗服务提供者的治疗惰性。”

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JAMA发表论文摘要（英文）：

http://jama.ama-assn.org/content ... f-a98a-f657fa7ff499

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高血压新疗法：首创三重机制脑靶向降压药发布2期结果  减血管紧张素III生

来源：新浪医药 2018-11-14 17:54

Quantum Genomics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发基于脑氨肽酶A抑制（BAPAI）的新型心血管药物，是全球唯一一家探索这种直接靶向大脑创新方法的制药公司，其目标是为复杂甚至难治性的心血管病（如高血压和心力衰竭）开发创新疗法。

近日，该公司公布了实验性降压药firibastat的IIb期临床研究NEW-HOPE（NCT03198793）的积极数据。该研究是一项多中心、开放标签、剂量滴定、安全性和有效性研究，共招募了256例超重或肥胖的原发性高血压患者，这些患者来自于难治性高血压发病率增加的群体，包括至少50%的非洲裔美国人和西班牙裔美国人。经过2周的洗脱期后，受试者接受firibastat治疗8周（口服250mg每日2次，持续2周；之后，如果自动化诊室血压[AOBP]＞140/90mmHg则口服500mg每日2次；治疗1个月后，如果收缩期AOPB≥160mmHg和/或舒张期AOBP≥100mmHg，可增加氢氯噻嗪25mg每日一次）。研究的主要终点是治疗8周后收缩期AOBP相对基线的变化，次要终点包括舒张期AOBP、动态血压监测（ABPM）和安全性。

数据显示，该研究达到了主要终点：接受firibastat治疗8周后，收缩期AOBP相对基线显着下降9.7mmHg（p＜0.0001）。次要终点方面，舒张期AOBP相对基线下降4.3mmHg（p＜0.0001）。在所有亚组分析中均证实了firibastat降血压（BP）疗效，包括年龄、性别、种族来源、体重。特别是在肥胖（-10.4mmHg，p＜0.0001）和黑人患者（-10.5mmHg，p＜0.0001）中，期AOBP观察到统计学意义的显着下降，这是心血管高危人群，血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）和血管紧张素受体阻断剂（ARB）疗效甚微，根据目前欧洲和美国的治疗指南，不推荐将这些药物用作这类高危群体的一线单药疗法。

研究中，firibastat的耐受性良好。最常见的副作用是皮肤反应和头痛，发生率分别为4%和3%，这类似于其他抗高血压药物治疗中所观察到的，没有发生血管水肿，没有观察到血清钾或血清钠水平的变化，血糖水平和肾功能保持稳定。

Quantum Genomics公司首席医疗官Bruno Besse博士表示，“在难治性高血压患者中，收缩期AOBP最少下降7mmHg代表了临床相关的基准，而在该研究中这一目标被大大超过了。基于这些结果和所观察到的血压下降幅度，我们对此次研究结果感到鼓舞，并对firibastat的前景持乐观态度。”

该公司的首席执行官Jean-Philippe Milon表示，“NEW-HOPE研究结果支持了firibastat作为一种安全、有效、耐受性良好的药物在横跨缺乏研究的不同高危高血压患者群体中治疗动脉高血压的潜力。目前的数据代表了公司迄今为止最重要的里程碑，不仅使我们更接近于一个医疗需求严重未满足的治疗领域，同时也支持了继续推进firibastat至难治性高血压关键性III期临床研究。”

firibastat（前称QGC001）是一种首创（first-in-class）的高血压药，旨在减缓血管紧张素III的产生，这是一种与增加血压的血管收缩途径相关的肽类激素。该药是由Quantum Genomics公司选择的首个BAPAI候选药物，该药是一种前体药物，在大脑中递送EC33产物，后者是一种选择性和特异性的氨肽酶A抑制剂，从而防止脑内血管紧张素III的产生。

基于其独特的作用机制，firibastat代表了一种替代治疗方法，可干扰高血压患者中涉及血压产生和控制的相关机制，特别是那些具有特定激素谱的高血压患者，特征为低肾素（血管紧张肽原酶）和高血管升压素（低肾素高血管加压素[LRHV]型）。

BAPAI的三重作用机制

BAPAI药物分子靶向脑肾素-血管紧张素系统（RAS）以及更具体的氨肽酶A（APA），该酶是大脑中负责从血管紧张素II（AngII）产生血管紧张素III（AngIII）的酶。BAPAI通过抑制APA的酶活阻止脑内AngIII的生成。

由Catherine Llorens-Corts博士领导的INSERM/Collge de研究小组开展的工作证明了脑RAS和脑AngIII在各种动物实验模型中控制和维持血压的作用。

在大脑中，AngIII而不是AngII对血压中枢控制诱导一种强直刺激作用。脑AngIII的作用取决于三种相互独立的机制，以增加血压：1）AngIII增加血液中抗利尿激素（vasopressin）的浓度；2）AngIII增加与血管收缩相关的交感神经元的活性；3）AngIII抑制压力感受器反射。

BAPAI是治疗高血压和心力衰竭的特别有前途的一类候选药物：作为单药治疗，BAPAI可通过降低交感神经张力、改善压力反射、减少血液中血管加压素的释放来，同时作用于血管、心脏以及尿液中水盐的消除。(生物谷Bioon.com）

http://news.bioon.com/article/6730056.html



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