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利鲁唑 t1/2: 9-15 h
抑制剂
大量地降低谷氨酸信号和间接地导致它对谷氨酸的抑制作用
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利鲁唑
Riluzole2DACS.svg
Riluzole3DanBS.gif
系统（IUPAC）命名名称
6-(trifluoromethoxy)benzothiazol-2-amine
临床数据
商品名 Rilutek
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a696013
License data
US FDA: Riluzole
妊娠分级
AU: B3
US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 Oral
合法状态
合法状态
AU: 限医生处方 (S4)
CA: 处方药（℞-only）
UK: 处方药（℞-only） (POM)
US: 处方药（℞-only）
药代动力学数据
生物利用度 60±18%[1]
蛋白结合度 97%[1]
代谢 Hepatic (CYP1A2)[1]
生物半衰期 9-15 hours[1]
排泄 Urine (90%)[1]
识别信息
CAS注册号 1744-22-5 ✓
ATC代码 N07XX02
PubChem CID 5070
IUPHAR/BPS 2326
DrugBank DB00740 ✓
ChemSpider 4892 ✓
UNII 7LJ087RS6F ✓
KEGG D00775 ✓
ChEMBL CHEMBL744 ✓
化学数据
化学式 C8H5F3N2OS
摩尔质量 234.199 g/mol
SMILES显示▼
InChI显示▼
(verify)
利鲁唑是赛诺菲推出的一种用来治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症的药物。在部分病人体内它可以延迟病人依靠医用呼吸机或进行气管切开术的时间，因此可以延长约两至三个月的病人生命[2]。
目录 [隐藏]
1 医学应用
1.1 肌萎缩性脊髓侧索硬化症
1.2 心理治疗使用
2 副作用
2.1 禁忌
2.2 反应
2.3 过量
3 原理
4 参考资料
5 外部链接
医学应用[编辑]
肌萎缩性脊髓侧索硬化症[编辑]
一些迹象表明使用的剂量越高，对病人的改善越好，但是由于此药每片的价格很高，而其益处有限，因此大量用药的昂贵不一定值。一份荷兰的研究认为利鲁唑在男子体内和在女子体内的代谢不同，另外吸烟或使用奥美拉唑降低病人血清里利鲁唑的浓度[3]。一份回顾说病人延长一年生命的可能性为9%[2]。
心理治疗使用[编辑]
一些近来的研究认为利鲁唑可能对情绪失常和焦虑症有用[4]。针对重性抑郁障碍它有抗抑郁药的性能[5]。针对强迫症[6]和广泛性焦虑症[7]它有抑止作用。
副作用[编辑]
非常常见（可能性〉10%）[8]：
晕眩
虚弱
肺功能降低
常见（可能性在1-10%之间）[9]：
头痛
头晕
睡意
呕吐
腹痛
转氨酶增高
不常见（可能性在0.1至1%之间）[9]：
胰腺炎
间质性肺病
少见（可能性低于0.1%）[9]：
嗜中性白血球低下
过敏
禁忌[编辑]
在以下情况下禁用：已知对利鲁唑及药片内其它成文反应敏感、肝病、怀孕或正在哺乳[1]。
反应[编辑]
由于利鲁唑的代谢需要CYP1A2，这个细胞色素的基底、抑止剂和诱导剂可能和利鲁唑相互作用。
过量[编辑]
过量的症状包括：神经和心理症状、急性脑中毒昏迷、昏迷和正铁血红蛋白血症。紧急使用亚甲蓝可以迅速回转严重正铁血红蛋白血症[1]。
原理[编辑]
利鲁唑抑制与被损伤的神经有关的对河豚毒素敏感的钠通道[10][11]。利鲁唑与谷氨酸受体之间的相互作用有争议，至今为止没有任何已知的受体和它结合[12]。由于它抗谷氨酸的反应在钠通道被抑制的情况下依然可以被观察到，其原理与钠通道是否有关不明。它刺激谷氨酸吸收的作用似乎是它的大多数效应的原因[13][14]。除了它清除突触的谷氨酸外它可能也防止突触终端释放谷氨酸[15]。这些效应一起可以大量地降低谷氨酸信号和间接地导致它对谷氨酸的抑制作用。
参考资料[编辑]
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^ 跳转至： 2.0 2.1 Miller, RG; Mitchell, JD; Moore, DH. Riluzole for amyotrophic lateral sclerosis (ALS)/motor neuron disease (MND). (PDF). The Cochrane Database of Systematic Reviews. 14 March 2012, 3: CD001447. doi:10.1002/14651858.CD001447.pub3. PMID 22419278.
跳转 ^ van Kan, HJ; Groeneveld, GJ; Kalmijn, S; Spieksma, M; van den Berg, LH; Guchelaar, HJ. Association between CYP1A2 activity and riluzole clearance in patients with amyotrophic lateral sclerosis. (PDF). British Journal of Clinical Pharmacology. 2005年3月, 59 (3): 310–3. doi:10.1111/j.1365-2125.2004.02233.x. PMC 1884790. PMID 15752377.
跳转 ^ Review of the Use of the Glutamate Antagonist Riluzole in Psychiatric Disorders and a Description of Recent Use in Childhood Obsessive-Compulsive Disorder. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2010年8月; 20(4): 309–315.
跳转 ^ Zarate CA, Jr; Payne, JL; Quiroz, J; Sporn, J; Denicoff, KK; Luckenbaugh, D; Charney, DS; Manji, HK. An open-label trial of riluzole in patients with treatment-resistant major depression.. The American Journal of Psychiatry. 2004年1月, 161 (1): 171–4. doi:10.1176/appi.ajp.161.1.171. PMID 14702270.
跳转 ^ Coric, V; Taskiran, S; Pittenger, C; Wasylink, S; Mathalon, DH; Valentine, G; Saksa, J; Wu, YT; Gueorguieva, R; Sanacora, G; Malison, RT; Krystal, JH. Riluzole augmentation in treatment-resistant obsessive-compulsive disorder: an open-label trial.. Biological psychiatry. 2005年9月1日, 58 (5): 424–8. doi:10.1016/j.biopsych.2005.04.043. PMID 15993857.
跳转 ^ Mathew, SJ; Amiel, JM; Coplan, JD; Fitterling, HA; Sackeim, HA; Gorman, JM. Open-label trial of riluzole in generalized anxiety disorder.. The American Journal of Psychiatry. 2005年12月, 162 (12): 2379–81. doi:10.1176/appi.ajp.162.12.2379. PMID 16330605.
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发表于 2017-3-13 11:30:53
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