Nat:不对称氨基酸α芳基化造新药 碳氮移 碳环附氨基酸中心

邓文龙

Nature：不对称的氨基酸α-芳基化修饰是开发新药物的起点

碳原子环从氨基酸的氮原子迁移到它的碳原子上  碳氮原子迁移

一圈碳原子附着在氨基酸分子的中心位置  碳原附氨基酸中心

2018-10-17 20:01

2018年10月17日/生物谷BIOON/---氨基酸是蛋白的构成单元（building block）。对氨基酸进行化学修饰允许科学家们能够开发新的分子，这就为开发抗生素等新的医学药物提供起点。

在一项新的研究中，来自英国布里斯托大学化学学院的研究人员如今开发出一种新的修饰氨基酸的方法：将一个碳原子环连接到氨基酸分子的正中心。相关研究结果发表在2018年10月4日的Nature期刊上，论文标题为“Asymmetric α-arylation of amino acids”。

图片来自Nature, doi:10.1038/s41586-018-0553-9。

引入这种碳原子环的不同寻常的化学反应在此之前具有有限的应用，但是这项新的研究表明引入这种新的分子结构特征能够与一系列比之前更加广泛的化学结构兼容。

这种化学反应涉及将这个碳原子环从氨基酸的氮原子迁移到它的碳原子上，这是因为氨基酸以两种镜像形式存在，重要的是它在反应产物中保留着对起始镜像结构的记忆。

这种化学反应也很容易大规模进行，这使得合成新的药物分子具有潜在的价值。Jonathan Clayden教授说，“这项研究让我们能够将科学好奇心转化为一种真正实用的构建新型化学构成单元的新方法。它将为科学家们提供一套全新的经过修饰的氨基酸分子，用于产生新的药物或经过修饰的蛋白，从而能够加快对天然的生化系统或疾病治疗的理解。”（生物谷 Bioon.com）

参考资料：

Daniel J. Leonard, John W. Ward & Jonathan Clayden. Asymmetric α-arylation of amino acids. Nature, 4 October 2018, 562(7725):165-166, doi:10.1038/s41586-018-0553-9.

https://www.nature.com/articles/s41586-018-0553-9

http://news.bioon.com/article/6728765.html



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邓文龙

作者：Jonathan Clayden 来源：《自然》

发布时间：2018/10/23 19:34:33

一种新技术能够实现对氨基酸的修改

一圈碳原子附着在氨基酸分子的中心位置

英国布里斯托尔大学发布一项新研究说，一种新技术能够实现对氨基酸的修改，从而形成新分子，这将有助抗生素等新药物的研发。

氨基酸是生物学上重要的有机化合物，是构成蛋白质的基本单位。

据该校团队刊登在英国《自然》杂志的报告，要改变氨基酸的化学性质是一个难度不小的操作，但团队找到了一种新途径，通过将一圈碳原子附着在氨基酸分子的中心位置来实现这一修改。

团队表示，新产物及其衍生物是生物活性分子的重要前体。由于新技术具有实用性和可扩展性的特点，这对于合成新药物分子来说具有非常大的潜在价值。

报告通讯作者、布里斯托尔大学教授乔纳森·克莱登说，这项新技术可带来一系列经过修改的氨基酸分子，它们可用于新药物研发或者蛋白质修改，从而帮助研究人员在治疗疾病以及探索天然生物化学系统方面获得更深入的认识。（来源：新华社 张家伟）

相关论文信息：https://doi.org/10.1038/s41586-018-0553-9

http://paper.sciencenet.cn/htmlpaper/2018102319343354847576.shtm